抗癌新药

紫杉醇注射液 

【药品名称】：紫杉醇注射液
【通用名】：紫杉醇注射液
【英文名】：Paclitaxel Injection
【汉语拼音】：Zishanchun Zhusheye
【化学名称】：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯
【结构分子式】： C47H51NO14
【分子量】：853.92药物类别：植物类化疗药
【性    状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。


【药理毒理】
    本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
【药理作用】：
    紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素（Spindle poison），和目前常用的化疗药作用机理不同，它是诱导和促进微管的装配。紫杉醇具有聚合和稳定微管的作用，致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定，使癌细胞复制受阻断而死亡。

【药代动力学】
    静脉给予紫杉醇，药一时曲线呈二室模型。本品蛋白结合率89%～98%。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

【适应症】
    卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。
适应症：
    紫杉醇注射液为广谱抗肿瘤药物：
    1、是治疗难治性卵巢癌的最有效药物之一；
　　2、在治疗乳腺癌疾病中占有重要地位；
　　目前正在进一步扩大临床适应症的方面有：
　　1、用于治疗肺癌的联合用药；
　　2、用于治疗恶性头颈部鳞癌；
　　3、用于对其他恶性肿瘤的临床试验。

【用法用量】

   　为防止病人发生过敏反应，接受本品的所有病人应事先给予预防用药，通常在给药前12小时和6小时分别口服地塞米松20mg；给药前30分钟肌注或口服苯海拉明50mg和静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
　　临用前将本品稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中，用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器（0.22µm孔径）过滤后静脉滴注。
　　剂量按175mg/m2体表面积计算，3小时中恒速滴注，每3周1次，用药量和用药次数可酌情增减。
　　开始治疗后1小时内，每15分钟测血压、心率、呼吸一次。注意过敏反应。

【不良反应】

    1.过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。
    2.骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。
    3.神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。
    4.心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。
    5.肌肉关节疼痛：发生率为55%,发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。
    6.胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。
    7.肝脏毒性：有ALT，AST和AKP升高。
    8.脱发：发生率为80%。
    9.局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

【注意事项】

    1.为预防有可能发生的过敏反应，紫杉醇治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。
    2.配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。
    3.静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。
    4.本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。
    5.滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器，并通过所连接的过滤器，过滤器的微孔膜应小于0.22微米。
    6.紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度为0.3～1.2mg/ml。
    7.本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用，患者必须住院，注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。


【孕妇及哺乳期妇女用药】
    紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。

【药物相互作用】 
    1.由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。
    2.与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。
    3.顺铂可使本药的清除率降低约1/3，若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。   
4.与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。
    5.使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药毒性。
    6.酮康唑可抑制本药的代谢。
    7.磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。
    8.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

【禁忌】
    1.对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。
    2.白细胞低于1.5×109/L严重骨髓抑制者。
    3.怀孕和哺乳妇女。

【药物过量】 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的、可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。

紫杉醇注射液
【规格】 5ml∶30mg 

【贮藏】 遮光，密闭，在25℃以下保存。

【包装】 西林瓶。
 
【有效期】二年。

【批准文号】5ml∶30mg，国药准字H20059582

【剂型规格】:30mg/5ml  ，零售价格：560元/支，本站“迎中秋庆国庆感恩回报优惠大赠送活动”优惠价格：380元/支，现在购买实行“买3赠1”！ 注意：此药必须在主治大夫的指导下使用！

本站常年法律顾问： 山东荣正律师事务所 陈昊律师 王永鹏律师
本站及客户的合法权益均受法律保护， 任何侵犯本站及客户利益的任何单位和个人必将受到法律的追究。